自尿素的首次人工合成以来，有机合成化学已发展了一百九十年之久。在这期间，一批又一批杰出的有机化学家用一种又一种令人惊叹的合成方法完成了一个又一个具有深远影响力的有机分子，将这门学科中科学与艺术结合的力和美演绎到了极致。时至今日，有机合成已经成为化学领域中最重要的学科之一，其研究内容渗透到材料、生命、医药、农业、能源、环保等各个领域，在社会文明的发展和人们的日常生活中发挥着非常重要的作用。然而在这繁华的背后，不少人开始为有机合成化学的明天而担忧，他们认为有机合成已经趋于完善和成熟，难有大的突破与发展，属于它的重要时代已经一去不复返了；更有甚者夸张地认为在现有的合成水平下“没有合成不了的分子，只有想不到的分子”，有机合成研究已然失去了前进的动力和未来的方向，同样也失去了获得资助的理由。
然而事实真的如此吗？
正如合成化学家Phil S. Baran所说，“当你浏览Angew. Chem.或J. Am. Chem. Soc.等顶级化学杂志时，你会发现阅读量最多的论文正是来自这个被众人描述为可以结束、不应该被资助的研究领域。当你和一个真正的公司打交道时，你会真实地看见有机合成领域的新进展是如何左右着材料科学、农业化学、纺织和医药等重要行业的发展，你会得出一个结论：瓶颈依然是合成化学。”[1]
Phil S. Baran教授。图片来源：ChemViews Magazine [1]
近日，来自辉瑞（Pfizer）、葛兰素史克（GSK）、阿斯利康（AstraZeneca）、罗氏（Roche）等多个制药企业的研发人员更是以“Organic synthesis provides opportunities to transform drug discovery”[2] 为题在Nature Chemistry 杂志上论述了有机合成化学在制药行业中的重要性、面临的新挑战和发展趋势，为有机合成化学在制药领域的前行指明了方向。未来的合成化学该去往何方？从药物研发的角度出发并结合这篇评论，笔者在此与大家探讨一二，欢迎在评论区留言讨论。
合成化学对制药业的重要性在下降？
恰恰相反，有机合成化学在药物研发中的作用比以往任何时候都要重要。对于某些疾病而言第二个药物上市的壁垒要远比首创药物高，能否快速合成先导化合物、候选药物以及最终的药物分子决定着一个药物的上市时间，这对制药企业十分重要。因此，有机合成可以说是药物发现的限速因素（rate-limiting factor）。同时，绿色、安全、可持续并能大规模合成目标分子的新方法能够进一步降低药物生产成本。
资助减少，应如何应对？
目前一个令人忧虑的情况是高校和科研机构的研究人员很难申请到有机合成研究方向的公共资助，就连K. Barry Sharpless、K. C. Nicolaou、Phil S. Baran等顶尖的合成化学家都面临着资金短缺的窘境，这是否会影响药物化学的发展？
合成化学与材料科学、生命科学等其他学科相互融合形成交叉学科是其发展的必然趋势，因此越来越多的人认为纯粹的有机合成已然成为了一个服务于其他领域的“工程”而不是基础研究，NSF和NIH对有机合成项目的资助也随之减少。但是凡事都具有两面性，这也为化学家提供了