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尼可地尔可以长期服用吗?医生提醒:服用时应注意这3点<树黄可以长期服用吗>

尼可地尔可以长期服用吗?医生提醒:服用时应注意这3点

根据统计,我国冠心病人群数量已经超过了3亿,特别是60岁以上人群中有近60%存在不同程度冠心病,而其也是导致心源性死亡的首发因素。临床针对冠心病主要是以药物防治为主,其中改善冠状动脉供血就是临床防治冠心病的重要原则之一,而硝酸酯类药物最为常用,但是这种药物使用时间过长会产生耐药性,并且容易发生头痛,低血压等不良反应,因此临床往往有不能耐受的情况出现。尼可地尔是一种尼克酰胺硝酸盐类衍生物,其独特的作用机制让其在扩张冠状动脉的同时,对于外周血压的影响较小,常作为防治冠心病、心绞痛的药物,今天就和大家聊一聊这款药物,。

一、什么是尼可地尔?它的作用机制是什么?

尼可地尔,临床又称为烟酞胺硝酸酯,其本质是一种尼克酰胺硝酸盐类衍生物,临床研究表明其具有改善心脏供血、抑制心肌细胞凋亡、减轻微循环障碍等功效,是临床治疗冠心病、心绞痛的常用药物。

药理学研究表明尼可地尔可以扩张冠脉血管,减少血运阻力,从而明显增加心脏供血,而其主要是通过以下3个方面实现。

1、舒张血管平滑肌

药理学研究表明尼可地尔可以激活血管平滑肌中的鸟昔酸环化酶,提高平滑肌细胞内硝酸酯的水平,从而使得血管平滑肌舒张,达到扩张冠状动脉、增加血液流量的目的,同时也可以降低心脏的后负荷,有助于改善心功能。

2、激活K离子通道

尼可地尔的本质是一种K离子通道的激活即,其可以激活K离子通道,促进血管平滑肌细胞上的K-ATP通道开发,从而促进K离子的流出,促进冠状动脉舒张,减少血管阻力,同时可以改善心肌能量代谢,降低心肌耗氧量。

3、保护缺血心肌细胞

当心肌细胞出现缺血时,容易导致大量的Ca离子内流,导致细胞内的Ca离子浓度过高导致线粒体功能异常,导致心肌细胞能量代谢出现异常,导致细胞因为缺乏能量而凋亡。尼可地尔可以有效减少Ca离子的内流,从而降低缺血心肌细胞中的Ca离子浓度,维护心肌细胞线粒体的能量代谢,从而保护缺血的心肌细胞不受损害。

二、尼可地尔与单硝酸异山梨酯有什么区别?

单硝酸异山梨酯和尼可地尔都是临床最常用的扩张冠状动脉药物,都具有明显改善心脏供血的功能,但是2种药物的作用机理和作用特点还是有不同的,临床上应该加以区别。

1、2种药物的作用机制不同

单硝酸异山梨酯作为硝酸酯类的代表药物,其主要的作用就是通过血管平滑肌细胞上的巯基相结合,从而产生大量外源性的一氧化氮,促进血管的扩张;其次,单硝酸异山梨酯还能激活血管平滑肌中的鸟昔酸环化酶,提高平滑肌细胞内硝酸酯的水平,从而使得血管平滑肌舒张。

尼可地尔作用硝酸酯类的衍生物,其既具有硝酸酯类的作用特点,又可以通过调节K离子通道来促进冠脉扩张,而其主要的作用机制就是作用于平滑肌上的K离子通道,促进其开放,从而有效解除冠脉痉挛,扩张冠脉血管。

2、2种药物的代谢特点不同

单硝酸异山梨酯的被人体吸收后的起效时间大约在1小时左右,起效较慢,但是由于其半衰期较长,因此可以较长时间的维持疗效,特别是单硝酸异山梨酯的缓释片可以作用24小时,因此每日只需要服用1次即可;其次,单硝酸异山梨酯不需要通过肝脏激活,因此对于肝功能的影响较小,即使是肝肾功能轻度异常的患者也不需要调整药物剂量,使用比较方便。

尼可地尔被人体吸收后起效较快,大约半小时即可达到药物峰值,但是其半衰期较短大约只有2-4个小时,因此往往需要多次服用才能维持药物浓度;其次,尼可地尔主要是在肝脏进行代谢,通过肾脏排出,因此对于肝肾功能具有一定的影响,但是本药对于老年人具有较好的耐受性,因此老年人往往无需调整药量。

3、2种药物的作用特点不同

单硝酸异山梨酯的作用不具有特异性,其对于全身多处血管都有明显扩张作用,特别是外周血管,因此往往容易造成低血压、血管性头疼、面色潮红等外周血管扩张导致的不良反应,安全性较差。

尼可地尔其主要作用于冠状动脉血管的平滑肌细胞,对于外周血管的影响较小,因此不容易引起外周血管扩张,其相应的副作用较少,出现低血压的几率也低于单硝酸异山梨酯,因此常作为不能耐受单硝酸异山梨酯患者的首选药物。

三、临床上尼可地尔可以用于治疗这些疾病

尼可地尔常用于防治多种心血管疾病,其可以改善心肌供血,减轻心脏负荷,从而快速改善患者的临床症状,临床上尼可地尔常用于治疗以下3种疾病。

1、心绞痛

临床研究表明无论是稳定型或者不稳定型的心绞痛,尼可地尔都有显著的治疗效果,大量临床研究表明心绞痛或者口服尼可地尔后可以有效缓解胸痛、心慌等临床症状,同时可以改善心电图、心肌酶谱等多个实验室指标,并且可以明显减少发作次数,改善患者预后,因此临床上将其作为防治心绞痛的常用药物。

2、急性心肌梗塞

尼可地尔注射剂是临床常用于治疗急性心肌梗塞的常用药之一,临床研究表明对于发生急性心肌梗塞的患者,通过静脉滴注尼可地尔后可以快速降低心脏前后负荷,同时降低体循环和肺循环的阻力,减轻胸痛、心慌、喘息等临床症状,同时可以减轻血液再灌注导致的心肌细胞损伤,对于改善急性心肌梗塞的预后具有明显作用。

3、慢性心衰

慢性心衰的患者在服药尼可地尔后可以使血管舒张,降低血管阻力,从而使得心脏射血分数和心脏指数得到明显改善,同时对于心律无明显影响,因此常作为慢性心衰患者的常用药物之一,可以有效改善慢性心衰患者的心功能,延长患者寿命。

4、冠状动脉支架术后

冠状动脉支架术后的患者往往会因为手术造成的心肌损伤而导致心脏功能不全,尼可地尔可以保护心肌细胞,抑制心肌酶的产生,同时促进心室壁的运动,有效降低支架术后对心肌细胞的损伤。

四、科学服用尼可地尔应注意3点

虽然尼可地尔的不良反应少于单硝酸异山梨酯,但是由于其对于K离子通道的激活作用,因此临床服用时依然需要注意服用剂量,否则容易引起副作用,因此科学服用尼可地尔应注意这3点。

1、注意服用剂量

尼可地尔的常规剂量是5mg/片,服用方法是每次5mg,每日3次;如果症状改善不明显,可增加至每次10mg,每日3次;值得一提的是老年人对于尼可地尔的耐受性较好,因此不需要特别调整用药剂量。

尼可地尔的单日剂量不宜超过50mg,过量服用容易引起外周血管扩张,导致血压下降,同时也会导致心慌、心悸、面部潮红等不良反应。

2、注意不良反应

尼可地尔最常见的不良反应是头痛、头晕、耳鸣等头面部反应,这是因为尼可地尔对于内耳循环的影响所导致的,可以通过口服阿司匹林来减轻症状;其次,少数患者会出现消化道不良反应,如腹痛、腹泻、食欲减退等;第三,尼可地尔对于肝肾功能具有一定影响,服药期间偶可见到转氨酶异常,但是大多可以耐受,停药后即可恢复;最后,常规剂量下尼可地尔不容易引起低血压,但是会引起反射性的心率加快,导致出现心慌、心悸等不适。

3、注意特殊人群用药

青光眼患者禁用,容易导致眼压增大,导致视力减退、视力模糊、眼胀、头痛的不良反应,严重时甚至导致失明;

严重肝、肾疾病患者禁用,容易加重肝肾负担;

对药物过敏者禁用;

孕妇、哺乳期妇女禁用;

五、总结

综上所述,尼可地尔是临床治疗心绞痛、慢性心衰、急性心肌梗塞等心血管疾病的常用药,可以快速扩张冠状动脉,改善心肌供血,从而减轻患者的临床症状。虽然尼可地尔的安全性较高,但是依然科学服用,注意服用期间可能的不良反应,保证用药安全。

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