【通用名称】乌帕替尼缓释片
【商品名称】瑞福®（英文：RINVOQ®）
【英文名称】Upadacitinib Sustained-release Tablets
【汉语拼音】Wupatini Huanshipian
【成份】本品主要成份为乌帕替尼。
化学名称：（3S,4R）-3-乙基-4-（3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基）-N-（2,2,2-三氟乙基）吡咯烷-1-甲酰胺水合物（2:1）。
化学结构式：
分子式：C17H19F3N6O·½H2O
分子量：389.38
【性状】本品为紫色（15mg 规格）或红色（30mg 规格）椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色，并且可能出现色斑。
【适应症】特应性皮炎
本品适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和 12 岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。
类风湿关节炎
本品适用于对一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物制剂 DMARDs 或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
银屑病关节炎
本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。本品可与甲氨蝶呤（MTX）联用。
【规格】按 C17H19F3N6O 计（1）15 mg（2）30mg
【用法用量】乌帕替尼治疗应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。
用量
特应性皮炎
12 岁及以上且体重≥40 kg 的儿童和不超过 65 岁的成人
起始剂量为 15 mg 每日一次。如果应答不佳，考虑将剂量增加至 30 mg 每日一次。如果 30 mg 剂量未达到充分应答，则停用本品。应使用所需的最低有效剂量以维持应答。
尚未在体重低于 40 kg 的青少年中研究本品的安全有效性。
65 岁及以上的成人
推荐的剂量为15 mg每日一次。
年龄≥75岁患者的数据有限。
类风湿关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
银屑病关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
肾功能损害或重度肝功能损害患者
肾功能损害
特应性皮炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。乌帕替尼在重度肾功能损害患者中应用的数据有限（见【药代动力学】）。重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次。重度肾功能损害患者不推荐使用乌帕替尼 30 mg 每日一次。尚未在终末期肾病受试者中研究乌帕替尼。
类风湿关节炎和银屑病关节炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量，重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次。
肝功能损害
轻度（Child - Pugh A）或中度肝功能损害患者（Child-Pugh B）无需调整剂量（见【药代动力学】）。不应在重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者中使用本品（见【禁忌】）。
用法
本品可以与或不与食物一起服用，在一天中的任何时间服用均可。本品应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼，以确保给予完整剂量。
起始给药
不建议绝对淋巴细胞计数（ALC）小于 500 个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计数（ANC）小于 1000 个细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 8 g/dL 的患者开始使用本品治疗。（见【注意事项】及【不良反应】）。
暂停给药
如果患者发生严重感染，应暂停本品治疗，直至感染得到控制。
若出现表 1 中所述的实验室检查异常，可能需要暂停给药并进行相应处理。
表 1.实验室检查和监测指引
联合局部外用治疗（对特应性皮炎）
本品可与或不与局部外用糖皮质激素合并使用。局部外用钙调磷酸酶抑制剂可用于面部、颈部、间擦部位和生殖器等敏感区域。
【不良反应】以下具有临床意义的不良反应也描述于说明书其他位置：
● 严重感染（见【注意事项】）
● 死亡（见【注意事项】）
● 恶性肿瘤和淋巴增生性疾病（见【注意事项】）
● 主要心血管不良事件（见【注意事项】）
● 血栓形成（见【注意事项】）
● 超敏反应（见【注意事项】）
● 胃肠穿孔（见【注意事项】）
● 实验室检查异常（见【注意事项】）
临床经验
特应性皮炎患者中的不良反应
在 3 项 3 期（MEASURE UP 1、MEASURE UP 2 和 AD UP）和 1 项 2b 期（AD-4）随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验评价了乌帕替尼在中重度特应性皮炎患者中的安全性。大多数患者为白人（68%）和男性（57%），平均年龄为 34岁（范围为 12-75 岁），13%的患者为 12 至5 倍 ULN。
中性粒细胞减少症
在包含 DMARDs 背景治疗的安慰剂对照研究中（RA-III、RA-IV 和 RA-V），截止到第 12/14 周，乌帕替尼 15 mg 组和安慰剂组分别有 1.1%和