只有在按时服用药物的情况下，抗逆转录病毒治疗才有益处。漏服药物可使病毒复制并产生耐药性。
治疗并不能完全清除体内的病毒，尽管通常可将血液或其他体液或组织中的 HIV 病毒水平降低至检测不出的水平。检测不出病毒是治疗的目标。一旦停止治疗，HIV病毒水平会再次升高，而 CD4计数也会开始下降。
开始抗逆转录病毒治疗的最佳时间是越快越好，即使人们没有生病并且其 CD4 计数仍高于 500（正常值为 500 到 1,000）。医生曾经等到 CD4 计数低于 500，才开始抗逆转录病毒治疗。但研究表明，立即使用抗逆转录病毒药物治疗的患者不太可能出现并死于 HIV/艾滋病相关并发症。
在治疗方案开始之前，人们会被告知以下方法的必要性：
遵医嘱服药
不遗漏任何剂量
终生服用这些药物
终生遵医嘱服药不是件容易的事。有些患者会故意漏服或停服一段时间（称作药物假期）。这些行为是很危险的，因其会使 HIV 对药物产生耐药性。
由于服用抗 HIV 药物不规律往往会导致药物耐药性，医生试图确保患者自愿并能够坚持遵循治疗方案。为简化服药方案，并提高患者的用药依从性，医生常选择在单个药片中组合两种或多种药物且每天只需服用一次的药物。
如果患者出现另一种需要治疗的疾病，或者如果副作用严重且医生必须确定导致副作用的是哪种药物，则医生可能会暂时停止治疗。如果所有药物都在同一时间停止，停止治疗通常是安全的。一旦引起问题的药物剂量改变或使用其他药物替代并且医生确定重新开始治疗是安全的，就重新开始药物治疗。阿巴卡韦例外。如果患者在服用阿巴卡韦时出现发热或皮疹，应永久停药。如果再次服用阿巴卡韦，这些人可能会对阿巴卡韦产生严重的潜在致命反应。